NUEVO ANALGESICO MAS POTENTE QUE LA MORFINA Y CON MENOS EFECTOS SECUNDARIOS
Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España hallaron un derivado sintético de la morfina que se muestra cien veces más potente y dos veces más duradero que ésta, a la vez que tiene menos efectos secundarios.
"Es la primera vez que se encuentra un derivado azucarado de la morfina que posee más capacidad analgésica que el medicamento original", destacó el experto del CSIC Gregorio Valencia, uno de los autores de la investigación.
Este avance significativo fue publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry, donde se indica que "abre la puerta al diseño de nuevos fármacos para el tratamiento del dolor crónico y severo".
El estudio partió de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con probadas propiedades analgésicas y reemplazó su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido).
Experiencias
"No produce tolerancia y dependencia, tras una administración prolongada, ni cambios ostensibles en el metabolismo", señala la publicación, agregando que el compuesto fue experimentado en ratas por vía intraperitoneal.
Tampoco se observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco.
El dolor crónico es un problema social
El dolor crónico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costos médicos y pérdida de productividad.
"La morfina tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento", sostuvo Gemma Arsequell, investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña, quien manifestó que "actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides."
Luego de ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones.
"Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían únicamente una función desintoxicante y no poseían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí dispone de propiedades farmacológicas similares a las de la morfina", añadió Valencia.
El nuevo derivado -agregó el experto- según se desprende de su aplicación en ratas, "es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G, probando que estos metabolitos son el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos."
Los investigadores asimismo analizaron la razón de la mayor eficacia del nuevo compuesto, llegando a la conclusión de que se trata del distinto comportamiento dinámico de ambas sustancias, más que a una modificación de su estructura molecular, como han dicho otros estudios.
NUEVO ANALGESICO MAS POTENTE QUE LA MORFINA Y CON MENOS EFECTOS SECUNDARIOS
Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España hallaron un derivado sintético de la morfina que se muestra cien veces más potente y dos veces más duradero que ésta, a la vez que tiene menos efectos secundarios.
"Es la primera vez que se encuentra un derivado azucarado de la morfina que posee más capacidad analgésica que el medicamento original", destacó el experto del CSIC Gregorio Valencia, uno de los autores de la investigación.
Este avance significativo fue publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry, donde se indica que "abre la puerta al diseño de nuevos fármacos para el tratamiento del dolor crónico y severo".
El estudio partió de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con probadas propiedades analgésicas y reemplazó su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido).
Experiencias
"No produce tolerancia y dependencia, tras una administración prolongada, ni cambios ostensibles en el metabolismo", señala la publicación, agregando que el compuesto fue experimentado en ratas por vía intraperitoneal.
Tampoco se observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco.
El dolor crónico es un problema social
El dolor crónico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costos médicos y pérdida de productividad.
"La morfina tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento", sostuvo Gemma Arsequell, investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña, quien manifestó que "actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides."
Luego de ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones.
"Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían únicamente una función desintoxicante y no poseían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí dispone de propiedades farmacológicas similares a las de la morfina", añadió Valencia.
El nuevo derivado -agregó el experto- según se desprende de su aplicación en ratas, "es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G, probando que estos metabolitos son el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos."
Los investigadores asimismo analizaron la razón de la mayor eficacia del nuevo compuesto, llegando a la conclusión de que se trata del distinto comportamiento dinámico de ambas sustancias, más que a una modificación de su estructura molecular, como han dicho otros estudios.
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